甲环酸阿帕替尼说明书 甲癀酸阿帕替尼片

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1、目前很多医院向多种肿瘤患者使用阿帕替尼，作为CFDA批准用于晚期转移性胃癌/胃-食管结合部癌的TKI，真的有这么吗？ 阿帕替尼 阿帕替尼（商品名艾坦）是江苏恒瑞股份有限公司研发的小分子多靶点TKI：靶向VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、C-KIT、FGFR1和FLT3。

2、该于2014年10月被食品品监督管理总局(CFDA)批准上市应用于治疗二线以后晚期转移性胃癌/胃-食管结合部癌患者。

3、针对肺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌等多种晚期癌症的临床试验正在进行中。

4、通用名称甲磺酸阿帕替尼片，商品名称艾坦。

5、分子式C25H27N5O4S，分子量493.58。

6、 图1 甲磺酸阿帕替尼化学结构式 图2 阿帕替尼研发历程 阿帕替尼的作用机制为高度选择性竞争细胞内VEGFR2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。

7、 图3 阿帕替尼作用机制示意图 与同类小分子TKI相比，阿帕替尼对VEGFR2具有高度选择性（IC50值越小选择性越高）。

8、 表1 几种抗血管生成小分子TKI数据对比 阿帕替尼的临床研究 1、临床前研究 研究人员考察了阿帕替尼对人胃癌SCG-7901小鼠移植瘤的疗效（图4），试验结果表明阿帕替尼效明显强于PTK787（Vatalanib），而且效与剂量关系明显正相关。

9、阿帕替尼与多西他赛联合应用对人NSCLC小鼠移植瘤的疗效，发现其与多西联用具有明显的抗肿瘤协同作用。

10、此外，与5-Fu、阿霉素、等联用的试验均表明，效明显增强。

11、 临床前试验结果表明，阿帕替尼对VEGFR2具有较强的选择抑制活性，单用在胃癌、肠癌、肝癌、肺癌等移植瘤模型上有显著的抗肿瘤疗效，联用化疗物也能明显增加疗效。

12、口服给后，在效靶器官内浓度分布较高，有效剂量下动物耐受性良好。

13、 图4 阿帕替尼对人胃癌SCG-7901小鼠移植瘤的疗效 2、I期临床研究 I期临床主要进行耐受性和代动力学研究。

14、前者考察耐受性和安全性，后者考察代动力学特征。

15、对比实体瘤患者和健康受试者单次、多次给的结果，表明850mg/天为耐受剂量（MTD），既支持qd（每天一次）给，也支持bid（每天两次）给，连续给8天达到稳态，稳态下半衰期18.6小时，未出现明显蓄积现象，餐前或餐后给对物吸收影响不大。

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